Por Mar Gulis (CSIC)

¿Recuerdas el Bustaid, el Optalidón o el Katovit? “Te hacía sentir bien, servía para el malestar general y te ayudaba a comenzar el día con energía”, comentaba sobre el Optalidón un asistente al club de lectura sobre Cómo se fabrica un medicamento (Editorial CSIC – Los Libros de la Catarata), una publicación de Carmen Fernández y Nuria Campillo*. En este evento, celebrado en el marco del proyecto Ciencia en el Barrio con mayores y adolescentes, se habló, entre otras muchas cuestiones, sobre la retirada de este popular medicamento que en los ochenta se podía adquirir en farmacias sin receta médica.

En el caso del Bustaid o el Katovit, el principal motivo de su retirada fue el mecanismo de acción de las anfetaminas que contenían. / jcomp – Freepik

¿Un superventas que, de la noche a la mañana, deja de comercializarse? No solo ocurrió con el Optalidón (ahora distribuido con una composición diferente, en la que se ha eliminado el ácido barbitúrico). El Bustaid o el Katovit fueron otros medicamentos muy populares en los setenta y noventa respectivamente que terminaron por desaparecer de las farmacias, y no fueron los únicos. El denominador común de muchos de ellos era que en su composición contenían derivados de las anfetaminas.

Hace ya más de cien años que las anfetaminas llegaron a nuestras vidas. A lo largo de su historia, desde que, en 1887, el químico Lazăr Edeleanu sintetizara por primera vez la anfetamina y se comenzara a estudiar en los años treinta, este grupo de sustancias y sus usos han evolucionado. Las anfetaminas son aminas simpatomiméticas, una clase de droga con una fórmula química estructural semejante a la adrenalina que produce estimulación del sistema nervioso central (SNC). Pero, ¿por qué se retiraron ciertos medicamentos que las contenían?

La investigadora y directora del Instituto de Química Médica (IQM) del CSIC Ana Castro insiste en la importancia del mecanismo por el que los fármacos ejercen su acción terapéutica. Es fundamental conocer el mecanismo de acción de un fármaco para controlar los efectos colaterales de su uso. “Todo nuestro cuerpo está interconectado y en él se producen numerosos y complejos procesos biológicos”, explica la científica. Por ejemplo, un fármaco diseñado para actuar sobre una determinada diana terapéutica, probablemente tendrá implicaciones en otros sistemas biológicos relacionados con ella. Es por este motivo que hay que valorar los efectos secundarios de todos los medicamentos, sopesar los beneficios y riesgos de su puesta en el mercado, señala Castro. En el caso del Bustaid o el Katovit, fue el mecanismo de acción de las anfetaminas que contenían el principal motivo de su retirada.

Patricia Robledo, investigadora en la Universidad Pompeu Fabra y el Institut Hospital del Mar d’Investigacions Mèdiques, analiza en profundidad en su trabajo de investigación sobre las anfetaminas el mecanismo de acción de estas sustancias psicotrópicas que involucra a varios neurotransmisores como la dopamina, la serotonina, la adrenalina y la noradrenalina. Al consumir anfetaminas aumentan la dopamina y la serotonina, que regulan la sensación de apetito, provocando el efecto anorexígeno (supresión del apetito). También se libera noradrenalina, cuyos efectos son el incremento de la actividad motora y la disminución del cansancio, así como la taquicardia, la sudoración y la dificultad para orinar.

Las anfetaminas, además, originan un aumento de la presión arterial y la frecuencia cardiaca y, a nivel del SNC, este tipo de estupefacientes produce sensación de alerta, estimulación y mejoría del rendimiento intelectual, entre otros efectos. Sin embargo, tiene gran potencial de abuso, es decir, puede causar dependencia y, a medida que aumenta su consumo, aparece la tolerancia y la necesidad irresistible de consumo. También “es frecuente la aparición de cuadros psicóticos”, como apunta Robledo en su estudio.

Farmacovigilancia: el control de los medicamentos en el mercado

Si tomamos como ejemplo el Katovit de los años noventa, asociado a un complejo vitamínico, vemos que cada gragea contenía 10 miligramos de clorhidrato de prolintano. El prolintano, un estimulante central derivado de la dexanfetamina, fue uno de los principios activos que la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) prohibió en 2005 por diferentes problemas de seguridad.

Este organismo público es el encargado de garantizar a la sociedad la calidad, seguridad, eficacia y correcta información de los medicamentos y productos sanitarios. Por ello, el trabajo no finaliza tras el éxito de unos ensayos clínicos y la colocación del producto en el mercado. Para Castro, “los medicamentos son proyectos vivos y al ponerlos en las farmacias, la aventura no termina. De su uso en el contexto global podrán surgir nuevas observaciones clínicas que merezcan ser analizadas”. Así, la fase de la farmacovigilancia adquiere mucha importancia. De ella no es solo responsable la AEMPS, todas las compañías farmacéuticas cuentan con unidades de farmacovigilancia que controlan la eficiencia y la seguridad del fármaco.

Además de emitir notas informativas, de seguridad y alertas, la AEMPS también difunde informes de posicionamiento terapéutico. En 2017, publicó uno sobre el tratamiento de la narcolepsia donde recomendaba la utilización de un fármaco no anfetamínico, tan efectivo como los estimulantes del SNC en la reducción del sueño diurno, pero con menos efectos adversos y con bajo potencial de abuso.

En la actualidad, los productos derivados de las anfetaminas tienen dos vertientes: la de uso terapéutico y la de uso ilegal. Nos quedaremos con la primera, cuyas dos únicas indicaciones son el tratamiento de la narcolepsia y del déficit de atención infantil. “No nos podemos saltar los pasos y olvidar a los profesionales de la sanidad”, recuerda Castro, que apela a la responsabilidad del uso de cualquier medicamento.

*Carmen Fernández y Nuria Campillo son investigadoras del Centro de Investigaciones Biológicas (CIB), del CSIC, y autoras del libro Cómo se fabrica un medicamento (Editorial CSIC – Los Libros de la Catarata), de la colección ¿Qué sabemos de?